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硼替佐米（Bortezomib）商品名為萬珂，Veleade，是根據2004年諾貝爾化學獎成果-泛素調節的蛋白質降解機制研制而成的一種雙肽基硼酸鹽類似物，也是第一個進入臨床應用的蛋白酶體抑制劑，可通過選擇性的與蛋白酶體活性位點的蘇氨酸結合，從而可逆性抑制哺乳動物細胞中蛋白酶體26S亞單位的糜蛋白酶/胰蛋白酶活性。硼替佐米可破壞細胞周期、誘導細胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB。硼替佐米是第一種蛋白酶體抑制劑，具有抗癌活性。已有報道硼替佐米被用于治療癌癥、人前列腺腫瘤和多發性骨髓瘤等方面。

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Cell正文引用：

摘要

蛋白酶體介導選擇性蛋白質降解并動態調節以響應蛋白毒性挑戰。SKN-1A/Nrf1 是一種內質網 (ER) 相關轉錄因子，經歷 N 聯糖基化，可作為蛋白酶體功能障礙的傳感器，并觸發蛋白酶體亞基基因的補償性上調。在這里，我們展示了 PNG-1/NGLY1 肽：N-聚糖酶通過將特定的 N-糖基化天冬酰胺殘基轉化為天冬氨酸來編輯 SKN-1A 蛋白的序列。在這些 N-糖基化位點基因引入天冬氨酸繞過了對 PNG-1/NGLY1 的要求，表明蛋白質序列編輯而不是去糖基化是 SKN-1A 功能的關鍵。該途徑是維持足夠的蛋白酶體表達和活性所必需的，和 SKN-1A 超活化賦予對人淀粉樣蛋白 β 肽的蛋白毒性的抗性。去糖基化依賴的蛋白質序列編輯解釋了 SKN-1 的 ER 相關亞型和細胞溶質亞型如何執行與哺乳動物 Nrf1 和 Nrf2 對應的不同細胞保護功能。因此，我們發現了一種意想不到的機制，通過該機制，N-連接的糖基化調節蛋白質功能和蛋白質穩態。

• 其他參考文獻

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LC Laboratories（LC Labs）公司成立于1980年，經營41年以來，一直專注于信號轉導，腫瘤以及其他臨床前試劑的研究和生產，主要提供抗癌物質、酶抑制劑、激活劑和離子通道試劑。熱門產品包括PMA佛波酯、Bortezomib硼替佐米、Cyclopamine環巴胺、PD98059 MEK抑制劑、Roscovitine CDK抑制劑、Rapamycin雷帕霉素等。產品共計177款。其中，LC Labs是PMA（Phorbol 12-Myristate 13-Acetate，貨號P-1680）的全球主要生產商，目前的銷售量超過150,000瓶。

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